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学科主题: 核医学
题名:
7α-O-IA-DPN:特异性碘标记阿片配体的研制和评价
其他题名: 7α-O-IA-DPN:PREPARATION AND ASSESSMENT OF SPECIFIC IODINATED OPIOID LIGAND
作者: 王荣福1; 魏锦泉1; JAM, Tafani1; M, Bergon1; JM, Zajac1; R, Guiraud1
关键词: 受体,阿片类,δ/激动剂 ; 受体,阿片类,κ/激动剂 ; 受体,阿片类,μ/激动剂 ; 碘标7α-O-IA-DPN☆
刊名: 北京医科大学学报
发表日期: 1998
DOI: 10.3321/j.issn:1671-167X.1998.03.007
卷: 30, 期:3, 页:0
文章类型: Journal Article
摘要: 目的:研制和评价新碘标阿片受体显像剂7α-O-iodoallyl diprenorphine(7α-O-*IA-DPN).方法:选用阿片肽拮抗剂DPN经碘代锡烷标记法成功地获得了一个原始的碘标阿片肽类似物,并对其进行理化性能、药理作用和生物学功能评价.结果:体外和体内阿片受体结合分析表明这一新的阿片配体具有非常高的亲和力(Ki=4×10-4 μmol/L).注药后20 min动物脑内的特异性结合占63%,且其在脑内滞留时间较长而有利于成像.阿片抑制试验和抗痛活性研究分别反映碘标7α-O-IA-DPN可能对3种阿片受体(μ,δ,κ)都有亲和力,并保持了原有的药理特性和生物学功能.结论:碘标7α-O-IA-DPN作为新阿片受体显像剂较适于今后SPECT阿片受体研究.
语种: 中文
原文出处: 查看原文
Citation statistics:
内容类型: 期刊论文
URI标识: http://ir.bjmu.edu.cn/handle/400002259/43166
Appears in Collections:北京大学第一临床医学院_核医学科_期刊论文

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作者单位: 1.北京医科大学第一医院核医学科,北京,100034
2.福建省漳州市医院同位素科
3.Université
4.Paul Sabatier-Toulouse Ⅲ, France
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