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学科主题: 药学
题名:
GLP-1的N端修饰研究进展及其用于治疗Ⅱ型糖尿病的应用前景(英文)
作者: 白晓辉1; 牛有红1; 熊德彩1; 吴艳芬1; 李云森1
关键词: GLP-1类似物 ; DPP-IV ; N端修饰 ; II型糖尿病
刊名: Journal of Chinese Pharmaceutical Sciences
发表日期: 2015-11-19
期: 11, 页:701-711
收录类别: CSCD ; 中国科技核心期刊
文章类型: Journal Article
摘要: 胰高血糖素样肽-1(GLP-1)是一种人体内源性的肠促胰素,具有极强的体内降血糖活性,但在血浆中易被二肽基肽酶IV(DPP-IV)迅速降解失活,由于DPP-IV的酶切位点靠近GLP-1的N端,因此对N端进行结构修饰,可以延长GLP-1的体内降血糖活性。过去有关GLP-1的N端修饰研究中,主要包括对His7、Ala8和Glu9的结构修饰以及一些其他的结构改造(包括GLP-1的缩短肽类似物、小分子受体激动剂等),以期望在增强对DPP-IV酶降解耐受能力的同时,保持较好的受体结合力与激动活性。至今为止,用甘氨酸(Gly)或者α-氨基异丁酸(Aib)取代GLP-1的N端Ala8修饰策略已被用于II型糖...
语种: 中文
原文出处: 查看原文
Citation statistics:
内容类型: 期刊论文
版本: 出版稿
URI标识: http://ir.bjmu.edu.cn/handle/400002259/4728
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GLP-1的N端修饰研究进展及其用于治疗Ⅱ型糖尿病的应用前景(英文).pdf(1293KB)期刊论文作者接受稿限制开放 联系获取全文

作者单位: 1.北京大学医学部天然药物及仿生药物国家重点实验室
2.苏州沪云肿瘤研究中心有限公司
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